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富馬酸沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate)原料及片劑

【藥品名稱】富馬酸沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate)
 
【產品類別】新一代可逆性質子泵抑制劑

【注冊分類】化藥3+3
【開發進度】2014年3月提交新藥申請(日本);2014年12月26日批準上市
【劑型及規格】片劑,10mg、20mg

【作用機理】Vonoprazan(TAK-438)是一種屬于新一類鉀離子(K+)競爭性酸阻滯劑(P-CAB),能夠在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中,通過抑制K+對H+-K+-ATP酶(質子泵)的結合作用,提前終止胃酸的分泌,具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。
【適應癥】
(1)胃潰瘍,十二指腸潰瘍,反流性食管炎,預防服用低劑量阿司匹林期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發,預防服用非甾體類抗炎藥(NSAID)期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發;
(2)輔助幽門螺桿菌根除用于如下情況:胃潰瘍,十二指腸潰瘍,胃粘膜相關淋巴組織(MALT)淋巴瘤,特發性血小板減少性紫癜,早期胃癌內窺鏡切除術后,幽門螺桿菌胃炎。
【用法用量】
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍
成人口服沃諾拉贊每日一次,一次20mg。通常胃潰瘍應連續服用8周,十二指腸潰瘍應連續服用6周。
○逆流性食道炎
成人口服沃諾拉贊每日一次,一次20mg。通常應連續服用4周,效果不理想時應連續服用8周。另外,逆流性食道炎反復發作的維持治療時,應每日一次,一次10mg,效果不理想時應每日一次,一次20mg。
○預防服用低劑量阿司匹林期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發
成人口服沃諾拉贊每日一次,一次10mg。
○預防服用非甾體類抗炎藥(NSAID)期間胃潰瘍或十二指腸潰瘍的復發;
成人口服沃諾拉贊每日一次,一次10mg。
○輔助用于幽螺門桿菌根除;
成人每次口服沃諾拉贊20mg、阿莫西林水合物750mg及克拉霉素200mg,3藥同時聯用每日兩次,連續7日。必要時克拉霉素可根據需要適當增量,但不得超過每次400mg,每日兩次的上限。
質子泵抑制劑、阿莫西林水合物、克拉霉素3藥聯用根除幽螺門桿菌不成功時,可用此代替治療:成人每次口服沃諾拉贊20mg、阿莫西林水合物750mg及甲硝唑250mg,3藥同時服用,每日兩次,連續7日。
【項目簡介】

富馬酸沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate,TAK-438)是由日本武田開發,2014年12月 26日在日本獲得上市許可,該藥屬于鉀離子競爭性酸阻滯劑(Potassium-competitive acid blocker,P-CAB)的新一類抑制劑。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數高和在低pH值時穩定的特點,因此沃諾拉贊具有速效、強勁、持久的胃酸分泌抑制作用,同時,在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中,通過抑制K對H,K—ATP酶(質子泵)的結合作用,對胃酸分泌也具有提前終止作用。
武田已在日本開展了數個III期臨床試驗,調查了沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate)用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥的療效。在臨床試驗中,沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate)表現出了療效,同時耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交,便是基于這些臨床試驗的良好數據。
胃酸分泌過多可引起消化性潰瘍,臨床上常用的藥物有質子泵抑制劑,質子泵抑制劑根據其余H/K-ATP酶的結合方式分為不可逆性和可逆性兩種,目前,在日本,質子泵抑制劑(PPIs)已被廣泛處方用于酸相關疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效,同時,胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異,這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19,其編碼基因在不同個體中具有基因多態性。而沃諾拉贊(vonoprazan Fumarate)是一種新型的可逆性PPI-鉀離子競爭性酸阻滯劑,沃諾拉贊對質子泵的抑制作用,無需酸的激活,該藥以高濃度進入胃中,在首次給藥時,便能產生最大的抑制效應,而且該效應可持續24小時。
項目優勢:(1) 起效更迅速,作用更長久。對質子泵的抑制作用,無需酸的激活,該藥以高濃度進入胃中,在首次給藥時,便能產生最大的抑制效應,而且該效應可持續24小時。
(2) 與蘭索拉唑比沃諾拉贊起效更快速,作用時間更長(1期)。與奧美拉唑、埃索美拉唑等質子泵抑制劑相比空腹對本品療效的影響更小。
(3) 沃諾拉贊在酸中穩定,而速效配方現成,無需優化配方設計(如腸溶包衣),藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優點,本品日后可能成為治療幽門螺桿菌感染、胃食管反流、消化性潰瘍、十二指腸潰瘍、胃潰瘍疾病的一線用藥。
(4) 質子泵抑制劑也被證明是更有效地預防非甾體抗炎(NSAID)相關性潰瘍病復發。
【知識產權情況】化合物專利在我國2006年提出申請,2026年到期。沃諾拉在在我國無行政保護。
【項目進度】待報臨床。歡迎有意向企業來電垂詢相關事宜!(0531-88873876)

 

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