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琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin succinate)原料及片劑

【藥品名稱】琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin succinate)
【商品名】Zafatek
CAS: 1029877-94-8
結構式:

 
分子式:C18H20FN5O2.C4H6O4
分子量:475.45
【注冊分類】化藥3+3
【上市時間】2015年3月7日(日本)
【劑型及規格】片劑,50mg;100mg
【適應癥】用于2型糖尿病的治療
【用法用量】口服,每周一次,每次100mg
【項目簡介】
曲格列汀(Trelagliptin succinate),由武田和Furiex研發,于2015年3月7日上市,商品名:Zafatek。曲格列汀是一種超長效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制劑,通過選擇性、持續性抑制DPP-4,從而控制血糖水平,每周口服一次,而市場上同類DPP-4抑制劑需要每天口服一次,Zafatek的用藥優勢無疑將為糖尿病患者提供了更為方便的治療選擇,有望大幅改善患者的便利性和依從性。

曲格列汀是一種每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制劑,能夠引發腸促胰島素(胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和糖尿病依賴性促胰島素多肽(GIP)的失活,而這2種腸降胰島素在血糖調節中發揮著重要的作用。抑制DPP-4,能夠增加血糖水平依賴性胰島素分泌,從而控制血糖水平。
世界衛生組織2011年的的報告指出全世界有約3.5億人患有糖尿病,據報道,中國就有超過1億糖尿病患者。DPP-IV抑制劑是一類新型糖尿病藥物,已上市包括西他列汀、維格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等,其中首個上市的西他列汀年銷售額超過40億美元,其他同類藥物由于同質性尚未有突出表現,而曲格列汀作為首個可以實現每周一次給藥的小分子糖尿病藥物,有望在激烈競爭中有突出表現 

 2013年糖尿病治療相關全球醫療花費達 5480 億美元,占全球醫療支出的11.6%,預計到2035 年,與糖尿病相關的全球醫療花費將達到 6273億美元。根據 IMS統計,全球糖尿病藥物市場規模在 2012 年突破 400 億美元,達到了 424億美元,增長率達到了 8.2%,高于全球藥物市場增速,在全球藥品市場中排第四位。隨著全球糖尿病患者人數及發病率的不斷攀升以及新藥研發的不斷推進,糖尿病用藥市場規模將逐年擴容。

【項目進度】已獲得臨床批件,技術轉讓,請致電0531-88873876

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