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依維莫司(everolimus) 原料及片劑

【藥品名稱】 依維莫司(everolimus)
【商品名】CerticanAfinitorZortress(飛尼妥)
化學名:40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素
CAS: 159351-69-6
結構式:
 
【原研及上市時間】諾華,2004年4月上市
【注冊分類】化藥化藥3+4(治療腫瘤)
【劑型及規格】
腫瘤:片劑:2.5mg,5mg,10mg(3+4)
      分散片:2mg,3mg,5mg
【適應癥】
1.與依西美坦聯用于治療絕經期婦女的激素受體陽性、HER-2陰性晚期乳腺癌(2012/7,FDA)
2.治療不可手術切除或已經擴散到身體其他部位的晚期胰腺神經內分泌腫瘤(2011/5,FDA)
3.用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌;
4.用于結節性硬化癥(TSC)患者體內無須立即手術切除的腎臟非癌性腫瘤(腎血管平滑肌脂肪瘤);
5.用于不宜手術的結節性硬化癥(TSC)患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細胞星形細胞瘤(2013.2,日本)
6.預防成人腎移植和肝移植術后的排斥反應。
【項目簡介】
依維莫司由諾華公司首先研制開發,于2009年3月美國FDA批準其在美國上市銷售。依維莫司(Everolimus)是一種大環內酯類藥物,結構上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物,故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素,功能上其屬于mTOR激酶抑制劑,作用機制主要是與細胞內蛋白FKBP-12結合形成抑制復合物,從而抑制mTOR激酶的活性,降低mTOR的下游效應物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結合蛋白(4E-BP)的活性,干擾癌細胞的生長、分化和代謝,發揮抗腫瘤效應。研究顯示,依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用等。目前,臨床上依維莫司主要用來預防有輕中度免疫排斥風險的腎臟移植患者出現的腎臟移植的排異反應,以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎癌患者。此外,依維莫司在美國也獲批共計6個適應癥(晚期乳腺癌、內分泌腫瘤、腎細胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結節性硬化癥)。

【專利及市場分析】依維莫司化合物及其制劑專利于2016年過期,國內申報家數較少,原料藥存在合成技術壁壘。依維莫司已批準用于晚期乳腺癌、內分泌腫瘤、腎細胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結節性硬化癥等。后續還在繼續開發其他適應癥,應用前景非常廣泛。2010年該藥的銷售額為297.1百萬美元,2011年銷售額為492.4百萬美元。銷售額增長較快,預測前景較好。

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