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鹽酸伊伐布雷定(Ivabradine hydrochloride)原料及薄膜衣片

【藥品名稱】鹽酸伊伐布雷定(Ivabradine hydrochloride)

【化學名】3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-雙環[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氫-1H-3-苯并氮雜卓-4-酮鹽酸鹽
【分子式】

 

【注冊分類】化藥3+4

【藥品說明】

劑型及規格:薄膜衣片,5mg、7.5mg

適應癥:用于禁用或不耐受β受體阻斷劑、竇性心律正常的慢性穩定型心絞痛患者。

用法用量:通常推薦起始劑量:5mg/次,2次/日。

【項目介紹】

    伊伐布雷定是第一個If電流阻滯劑類藥物,If電流是心臟動作電位4期內向電流,內流離子主要是Na+,也有K+參與,是竇房結的主要起搏電流。主要用于禁用或不耐受β受體阻斷劑、竇性心律正常的慢性穩定型心絞痛患者的對癥治療。2005年法國施維雅公司的伊伐布雷定在歐盟獲得批準,同時獲得了27個歐盟國家的批準,現已在英國和愛爾蘭上市,在其他歐盟國家注冊。伊伐布雷定特異選擇性抑制竇房結的If內流,使起搏細胞動作電位舒張期去極延緩,從而減慢心率。只有用到目前伊伐布雷定臨床使用劑量(7.5mg,每日2次)相應血漿治療水平以上140倍濃度時,才可能影響竇房結表達的其他電流,包括Ik、Ica l和Icar,本品對If的高選擇性使心率減慢適度,而不會在健康志愿者和冠心病患者身上導致過度心率減慢。

    伊伐布雷定通過降低氧耗量恢復缺血心肌的氧供需平衡。并且明顯延長舒張期時間和保持運動期間的冠狀動脈擴張,提高冠狀動脈灌注和對心肌的氧供。這些機制協同作用增強抗缺血效果。本品無負性變力性作用,可安全用于左室功能不全或心力衰竭的患者。不同于β受體阻滯劑,本品保持心臟對運動的適應性,例如冠狀動脈擴張和左室收縮增強。在動物模型,恢復頓抑心肌的左室收縮功能不全,本品也優于阿替洛爾。本品無外周血管作用,適用于外周動脈閉塞性疾病或Raynaud綜合征合并心絞痛的患者。保持左室的舒張可能用于心力衰竭,尤其舒張功能不全的患者更為有利。

    伊伐布雷定與鈣拮抗劑的比較:鈣拮抗劑作為不能耐受或禁忌使用β受體阻滯劑的替代抗心絞痛藥物,臨床療效與β受體阻滯劑類似。1200例穩定心絞痛患者被隨機分別接受伊伐布雷定7.5mg每日2次和10mg每日2次,或氨氯地平10mg每日1次。伊伐布雷定與氨氯地平在提高運動耐量和減少心絞痛發作方面與氨氯地平等效。而休息和峰運動時的率-壓積(rate-pressure product, RPP)在伊伐布雷定組明顯低于氨氯地平組,表明伊伐布雷定更顯著地降低了心肌耗氧量。伊伐布雷定沒有氨氯地平相關的不良反應(踝部水腫、低血壓或負性變力性作用)。

【項目進度】已獲臨床批件,現對外轉讓,歡迎致電0531-88873876

 


 

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