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鹽酸樂卡地平(Lercanidipine Hydrochloride)原料及片劑

【藥品名稱】鹽酸樂卡地平(Lercanidipine Hydrochloride)

【化學名】3,5-吡啶二羧酸-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-2-[(3,3二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯鹽酸鹽
【分子式】

 

【藥品類別】化藥3+4

【藥品說明】

劑型及規格:片劑,10mg。

適應癥:治療輕、中度原發性高血壓。

用法用量:推薦劑量為10mg,每天一次,餐前15分鐘口服,根據病人的個體反應可增至每次20mg。

【項目介紹】

    鹽酸樂卡地平是由意大利Recordati公司研制開發的第三代二氫吡啶類鈣通道拮抗劑,于1997年首先在荷蘭上市,隨后分別在法國、澳大利亞、德國等十八個國家上市。在歐洲本品用于各型高血壓,在英國只用于輕、中度高血壓。本品的劑型為片劑,推薦劑量為10mg/qd,至少在飯前15min口服。本品于2001年由意大利Recordati公司在中國上市,10mg×7片售價為43.80元,為國家醫保目錄產品。

    樂卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道組滯劑,具有較強的血管選擇性,起效平緩,降壓作用強,作用時間長,負性肌力作用少等特點。體外研究發現,樂卡地平對血管平滑肌有直接的舒張作用,因而在體內具有較強的降壓作用,但對心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基因,脂溶性強,樂卡地平進入體內后迅速分布至組織器官中,與血管平滑肌細胞膜結合緊密,釋放緩慢,所以,雖然該藥血清消除半衰期短,但作用持久。

    鹽酸樂卡地平作用機制與同類藥物相似,即可逆地阻滯血管平滑肌細胞膜L型鈣通道的Ca2+內流,擴張外周血管而降低血壓。本品親脂性較高,因此起效時間較慢,而作用持續時間較長。體內外試驗表明,本品選擇性血管擴張作用所致的負性肌力作用較硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管選擇性強于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官作用。本品在治療劑量時不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導性。動物實驗表明,本品對腎臟有保護作用,其機制可能與血流動力學無關。

    鹽酸樂卡地平與同類藥相比具有較強的血管選擇性,其獨特的親脂性使之降壓作用緩慢而持久,病人樂于接受。本品安全性高,無強心作用,不影響心率,同時還有很好的抗動脈粥樣硬化作用,尤其適合于伴有動脈粥樣硬化的高血壓病人,具有較高的臨床應用價值,市場前景廣闊。

    本品在國內的行政保護已過期,按《藥品注冊管理辦法》,本品原料藥為三類新藥,片劑為已有國家標準的藥品,可以免做臨床研究。

    知識產權情況:該品種于2001年8月28日在國內獲得行政保護,已于到2005年1月21日到期,開發該產品不涉及知識產權問題。

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