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苯甲酸阿格列汀(alogliptin)原料及片劑
  【藥品名稱】苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)
  【化學名稱】2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽
  【劑型及規格】片劑,6.25mg、12.5mg、25mg/片
  【適應癥】適用于治療2型糖尿病。
  【申報類別】化藥3+4類。
  【項目簡介】
  苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本武田公司研發的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑,能維持體內胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平,促進胰島素的分泌,從而發揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。 2012年5月24日,歐洲藥品管理局(EMA)同意審查阿格列汀的上市許可申請。2013年1月25日獲得美國FDA批準,商品名:NESINA® 。
   DPP-Ⅳ是由766個氨基酸組成的錨在細胞膜上的跨膜蛋白質分子,在血漿和很多組織的細胞上廣泛存在,淋巴細胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26,在免疫系統中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內外促使GLP-1降解失活的主要關鍵酶之一,該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活,所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度,促使胰島細胞產生胰島素,同時降低胰高血糖素濃度。
   阿格列汀高度選擇性地顯著抑制DPP-4,延緩胰高血糖素樣肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細胞功能,增加胰島素分泌,到目前為止,阿格列汀可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者:單純飲食和運動療法治療者,可單獨使用Alogliptin;飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-glucosidase inhibitor)或噻唑烷二酮類治療者,可加用Alogliptin。苯甲酸阿格列汀具有很強的靶向特異性,在病人血糖正常時該藥沒有活性,不會導致低血糖。
  阿格列汀對于2型糖尿病病人耐受性良好,無劑量限制性毒性,在多劑量給藥時未出現藥物蓄積現象,肝、腎功能不全病人亦無需調整劑量且藥動學結果也不受食物影響在研究中亦未發現嚴重不良反應事件和死亡的病例也沒有病人因不良反應而中途退出在已發現的不良反應中,最常見的為頭痛,此外還有便秘和低血糖。
市場情況:
  糖尿病是一種困擾全球的慢性病,目前全世界約有2.3億病人,估計到2025年糖尿病病人數目將增加到3億,2型糖尿病多在35~40歲之后發病,占糖尿病病人90%以上,隨著生活水平的提高兒童中的發病率近年也有升高的趨勢。
  DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高,與注射劑相比大大提高了病人的依從性,另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平,促進胰島素分泌,降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發癥,因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西他列汀(sitagliptin),維格列汀(vildagliptin)問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明,該藥適宜口服,qd,無論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平,具有臨床意義并具有良好的耐受性,而且不會引起病人體重的增加,也不會帶來低血糖的風險,可以預見今后將會有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。
  阿格列汀是高選擇性DPP4抑制劑,對II型糖尿病治療的療效確切,一天一次用藥較方便。對DPP4的選擇性高,安全性更值得信賴。
  中國的口服降糖藥市場處于快速成長中,未來糖尿病的發病率和就診率仍將不斷提高。相比與傳統的降糖藥,DPP-4抑制劑具有獨特的胰島修復功能,此類降糖藥的使用率將有巨大的上升空間,有巨大市場潛力。
專利情況: 原始化合物中國專利未被授權。分案專利正在實審階段。
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