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鹽酸阿考替胺(Acotiamide)原料及片劑
【藥品名稱】鹽酸阿考替胺(Acotiamide)
【商品名】Acofide
結構式
 

【化學名稱】N-{2 - [雙(1 - 甲基乙基)氨基]乙基} -2 - [(2 - 羥基-4,5 - 二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4 - 甲酰胺鹽酸鹽三水合物
【分子式】C21H30N4O5S•HCL•3H2O
【分子量】541.06
【注冊分類】化藥3+3
【劑型及規格】片劑,100mg
【適應癥】用于治療功能性消化不良(FD)
【項目介紹】
   鹽酸 阿考替胺(acotiamide)是由安斯泰來(Astellas)制藥和澤里新藥株式會社聯合開發,于2013.2月在日本被批準用于治療功能性消化不良(FD)。這是世界上第一個FD治療藥物,Acofide是按照羅馬III診斷標準進行的臨床試驗并證明了對FD患者的療效,主要用于改善胃動力障礙、胃排空延遲,從而改善FD癥狀,包括餐后飽脹,上腹脹,早飽等。
   鹽酸阿考替胺能夠增加意識清醒狗的胃腸蠕動,不同于伊托必利、莫沙比利,本品與多巴胺D2受體具有很弱的親和力。這表明鹽酸阿考替胺能夠提高胃腸蠕動通過促進腸內膽堿神經末梢乙酰膽堿的釋放。根據體外研究顯示,阿考替胺能夠抑制人類紅細胞膜的乙酰膽堿酯酶,并且對豚鼠離體胃的胃竇部產生痙攣,增強狗的胃腸蠕動,促進狗和大鼠的胃排空。毒蕈堿M1、M2、M3受體存在于胃腸道壁的神經和平滑肌細胞中,鹽酸阿考替胺能夠抑制M1、M2受體。這些毒蕈堿受體屬于膽堿能神經末梢和作為自受體。從膽堿能神經釋放的乙酰膽堿是通過負反饋機制進行調節,這種負反饋機制是通過刺激突觸前毒蕈堿受體而引發的。在腸壁神經系統中,豚鼠的腸肌層和粘膜下層神經釋放的乙酰膽堿是通過毒蕈堿M1和M2受體抑制的。阿考替胺促進乙酰膽堿從乙酰膽堿能神經末梢通過阻止毒蕈堿M1和M2自受體。 

【進度】臨床批件。

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