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新利司他(cetilistat)原料及片劑

【藥品名稱】西替利司他(cetilistat),也稱賽利司他、新利司他
【商品名】Oblean
CAS:282526-98-1
結構式:
 
【注冊分類】化藥3+3
【劑型及規格】片劑,120mg
【適應癥】 減肥癥
【項目簡介】
新利司他(Cetilistat, ATL-962) 是一種新的胃腸道脂肪酶抑制劑,由英國Alizyme公司研發,后"Norgina BV"公司獲得“新利司他”的全球代理權。新利司他在美國正在進行第3階段臨床試驗。而在日本因與武田制藥合作,于2013年9月已經批準新利司他為用于治療肥胖的藥物。商品名為"Oblean"。
新利司他是一種長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃和小腸腔內胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發揮治療作用,失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。新利司他(cetilistat)最大優點是不影響胃腸道的其他酶活性,不抑制食欲,無需限制飲食,不作用于神經系統,不被吸收即不進入血液,。新利司他(cetilistat)用藥后24h即可出現排便帶油的現象(水面漂浮多量油滴),即排除未被消化的脂肪。
根據經濟合作與發展組織(OECD)的統計學分析數據表明,2008年,全球七大主要醫藥市場的肥胖成人數約為1.25億。依照這一發展趨勢,到2018年,該市場的肥胖成人數將達到1.43億。假如這些肥胖者中僅有小部分接受治療。必將使全球七大市場在2008~2018年間的市值從90億美元上升至110億美元。可見新利司他市場前景非常可觀。
【進度】臨床批件

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